Как колоть гептрал


kak-prinimat-geptral
Ни для кого не секрет, что алкоголь отрицательно сказывается на здоровье и социальной активности человека. Чрезмерное употребление спиртного нередко становится причиной пагубной зависимости. Постепенно происходит деградация человеческой личности. Спиртные напитки негативно сказываются на работе многих органов – особенно печени. Чтобы восстановить ее работу, нужно принимать гептрал. Сколько же дней рекомендуется использовать данный препарат?

Общая характеристика препарата

Гептрал – эффективное лекарство для восстановления и профилактики заболеваний печени. Помимо этого, оно прекрасно повышает защитные силы всего организма. Данное средство выписывают для лечения цирроза. Иногда с его помощью устраняют также гепатит и холецистит. Выписывать гептрал должен исключительно врач – любые варианты самолечения могут привести к негативным последствиям.


Сколько же дней длится терапия? Обычно гептрал рекомендуется принимать около 2 месяцев. Однако конкретный срок определяет врач – все зависит от особенностей организма.

Форма выпуска и состав

Препарат представляет собой таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют белый или желтоватый оттенок и растворяются в кишечнике. Также в продаже можно найти средство в виде порошка. Действующее вещество препарата – адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
К вспомогательным компонентам относят коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и т.д. Эти особенности обязательно должны учитывать люди, имеющие склонность к аллергии.

Показания к применению

Гептрал назначают для восстановления печени. Его главная задача заключается в повышении защитных сил фильтрующего органа, что часто требуется после продолжительного употребления спиртного. Также таблетки помогают предотвратить застой желчи в протоках и нормализовать работу желчевыводящих путей.
Данный препарат используют для борьбы с циррозом, хроническими формами гепатитов и холециститов. Купить таблетки можно в специализированных аптеках по рецепту. Людям до 18 лет препарат не продают. Назначать гептрал должен исключительно врач, поскольку самолечение может привести к негативным последствиям для здоровья.
Во время терапии обязательно следует сдавать анализы мочи и крови. Благодаря этому удается контролировать, сколько в организме содержится азота, креатинина и мочевины. Это требование обязательно нужно выполнять, поскольку есть риск нарушения работы почек.
Лекарственное вещество лучше принимать по утрам, поскольку оно включает тонизирующие компоненты и может привести к нарушениям сна.

Свойства препарата


Гептрал активно используется для лечения печени после употребления спиртного. С его помощью удается улучшить показатели данного органа при хронической форме гепатита, алкогольном поражении, жировом гепатозе. Также данное лекарство отлично лечит абстинентный синдром.
Лекарственный препарат имеет следующие характеристики:

  • антидепрессивные – увеличивает жизнеспособность нейронов, восстанавливает передачу нервных импульсов;
  • антиоксидантные – стимулирует синтез аминокислот, которые требуются для восстановления клеток печени;
  • регенерирующие – увеличивает скорость деления гепатоцитов, что существенно ускоряет восстановительные процессы в печени;
  • холекинетические – обеспечивает выведение желчи из желчного пузыря;
  • нейропротекторные – уменьшает риск развития энцефалопатии печени.

Фармакокинетика препарата

Терапевтическая концентрация основного компонента препарата достигается спустя 6 часов. На полувыведение средства требуется 1,5 часа.
Более высокой биодоступности позволит добиться капельница. Для улучшения работы органа препарат могут вводить внутривенно или внутримышечно. Затем инъекции сменяют применением средства в таблетках.
Внутривенные уколы средства обеспечивают биодоступность средства на уровне 95 %. Если же принимать препарат в таблетках, этот показатель составляет всего 5 %.

Особенности применения препарата


Во время терапии данным лекарством нужно контролировать функции почек. При продолжительном лечении есть риск изменения показателей креатинина, мочевины, азота.
При выборе конкретной дозировки специалист должен учитывать хронические патологии, возраст, особенности обменных процессов. Самолечение категорически запрещено. Особенно опасно самостоятельно принимать препарат в пожилом возрасте.

При терапии патологий печени, включая алкогольный гепатит, очень важно четко придерживаться особой диеты. Категорически запрещено пить алкоголь. Это касается даже спиртовых настоек лекарственных препаратов.

При интенсивной терапии назначают инъекции лекарства внутривенно или внутримышечно. Дозировку должен подбирать врач. Продолжительность интенсивной терапии составляет 2-3 недели. Чтобы внутримышечно делать уколы, лиофилизированный порошок следует растворять в специальном средстве.
Поддерживающая терапия проводится с помощью препарата в таблетках. Длительность такого лечения может быть разной – 14-30 дней. Таблетки следует глотать целиком. Поскольку препарат имеет тонизирующий эффект, его лучше не пить на ночь.

Применение препарата при абстинентном синдроме


Данное состояние характерно для людей, которые страдают хроническим алкоголизмом. Абстинентный синдром развивается после прекращения применения спиртного. При этом в организме человека наблюдается нарушение обменных процессов и появляется много токсических продуктов.
При этом существенно нарушается работа печени – именно этот орган отвечает за обезвреживание указанных веществ, а потому страдает в первую очередь. Помимо этого, наблюдается сильная интоксикация организма.
Гептрал помогает защитить клетки и обезвредить токсические вещества, которые впоследствии покидают организм через почки. Инъекции или пероральное употребление препарата являются частью комплексной терапии абстинентного синдрома. Благодаря этому удается значительно улучшить состояние человека.
Если абстинентный синдром имеет выраженный характер, препарат лучше вводить внутривенно. Иногда выполняют и внутримышечные инъекции. Впоследствии человек переходит на таблетированные формы. При легкой и средней форме заболевания сразу можно принимать препарат внутрь – инъекции в такой ситуации не нужны.

Совместимость препарата и алкогольных напитков

Применение данного лекарства должно стать основанием для полного отказа от спиртного. Прежде всего для устранения основного заболевания очень важно соблюдать особую диету. Она строго запрещает употребление любых спиртных напитков. Если же нарушить данное правило, есть риск развития серьезных последствий для здоровья.
Взаимодействие алкогольных напитков и лекарственного препарата приводит к существенному снижению эффективности терапии.


отдельных случаях все лечебные мероприятия полностью теряют всякий смысл.
Именно поэтому перед началом курса терапии нужно прекратить пить алкоголь. Это особенно актуально для тех случаев, когда болезнь является следствием сложных форм алкоголизма. Нередко сочетание лекарства со спиртными напитками провоцирует учащение сердцебиения, что приводит к развитию гипертонии.
Злоупотребление алкоголем практически всегда обусловлено наличием эмоциональных проблем, которые могут спровоцировать депрессивные состояния. В свою очередь, данное нарушение тоже приводит к избыточному потреблению спиртного. Это создает замкнутый круг.
Такое заболевание следует лечить при помощи антидепрессантов, однако сегодня они действуют далеко не на всех. В подобных ситуациях активно применяют гептрал. С его помощью можно восстановить обменные процессы в головном мозге и сделать работу нервной системы более активной. Прием препарата помогает устранить меланхолию и возвратить человека к полноценной жизни. Длительность такой терапии должна составлять около 2 месяцев.
При этом важно учитывать, что лекарство нельзя использовать при маниакально-депрессивном синдроме. Под воздействием активных компонентов данного препарата депрессия может трансформироваться в маниакальное состояние.
Важно учитывать, что сочетание лекарства с алкоголем может негативно сказаться на работе нервной и кровеносной систем. Нередко страдает функционирование сердца, поджелудочной железы. У людей нарушается сознание, появляется бессонница.

kak-prinimat-geptral
Совместное применение лекарства с этанолом приводит к появлению сложных форм аллергической реакции – отека Квинке. В силу алкогольного удара по пораженному органу многократно возрастают побочные эффекты. В этом случае у человека появляются высыпания на коже и ощущение зуда.
Также могут развиваться следующие нарушения в функционировании внутренних органов:

  • флебит;
  • учащение сердцебиения;
  • нарушение стула;
  • цирроз;
  • рвота;
  • колики;
  • недостаточность почек;
  • внутреннее кровотечение.

Противопоказания

Чтобы не допустить негативных последствий для здоровья, важно учитывать, что этот препарат имеет целый ряд серьезных противопоказаний. К ним относят следующее:

  1. Генетические нарушения, которые оказывают влияние на метиониновый цикл и могут приводить к гомоцистинурии или гипергомоцистеинемии. К ним относят проблемы с метаболизмом витамина В12, нехватку цистатионин бета-синтазы.
  2. Возраст менее 18 лет. В настоящее время нет достаточного медицинского опыта использования лекарства у детей.
  3. Повышенная чувствительность к ингредиентам лекарственного средства.

С большой осторожностью назначают препарат в случае биполярных расстройств. Также довольно опасно комбинировать его с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью относятся врачи к назначению средства пациентам пожилого возраста и людям, имеющим недостаточность почек. Также не рекомендуется комбинировать лекарство с растительными средствами, которые включают триптофан.

Побочные действия

К наиболее распространенным побочным реакциям принято относить тошноту, болевые ощущения в животе, диарею. Также таблетки и инъекции лекарственного вещества могут провоцировать такие нарушения в работе основных органов и систем:

  1. Иммунная система – могут появиться реакции гиперчувствительности. Иногда развиваются весьма опасные для жизни осложнения в виде анафилактического шока. В этом случае у пациента может наблюдаться снижение или увеличение артериального давление, дискомфортные ощущения в районе грудной клетки, боли в спине, одышка, гиперемия кожи, бронхоспазмы.
  2. Дыхательная система – основным побочным эффектом является отек гортани, который представляет реальную опасность для жизни.
  3. Кожные покровы – инъекции могут провоцировать реакцию в месте введения. В редких случаях они сопровождаются некрозом кожи. Также иногда возникает покраснение дермы, эритема, ощущение зуда, крапивница. У некоторых людей наблюдается избыточное потоотделение и даже развивается отек Квинке.

  4. Инфекционные заболевания – чаще всего поражают мочевыводящие пути.
  5. Нервная система – могут появиться головные боли, состояние повышенной тревожности, головокружение, спутанность сознания, нарушения сна.
  6. Сердечно-сосудистая система – иногда препарат провоцирует развитие флебита поверхностных вен, так называемые приливы, нарушения в работе сердца и сосудов.
  7. Пищеварительная система – в результате применения средства может наблюдаться метеоризм, диарея, ощущение сухости в ротовой полости. Также нередко возникают болевые ощущения в животе, внутренние кровотечения в органах пищеварения, цирроз, тошнота и рвота, диспепсические явления.
  8. Костно-мышечная система – побочные эффекты проявляются в виде мышечных спазмов и артралгии.
  9. Другие осложнения – прием лекарственного средства может провоцировать лихорадочные состояния, появление периферических отеков, недомогание, озноб, астенические явления, развитие гриппоподобного синдрома.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время есть данные относительно синдрома избытка серотонина у людей, которые принимали адеметионин в сочетании с кломипрамином. Считается, что подобная взаимосвязь существует. Потому адеметионин нужно с осторожностью комбинировать с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, фитопрепаратами, которые включают триптофан, и трициклическими антидепрессантами.

Особые указания

Поскольку средство обладает тонизирующими характеристиками, его лучше не пить перед сном.


и использовании препарата для пациентов с циррозом, следует контролировать содержание азота в крови. При продолжительной терапии нужно контролировать уровень креатинина и мочевины в крови.
Лучше не назначать лекарство пациентам, имеющим биполярное расстройство. Существует информация, свидетельствующая об угрозе перехода депрессивного состояния в гипоманию или манию у людей, которые использовали данный медикаментозный препарат.
У пациентов, которые страдают депрессией, увеличивается угроза суицида и прочих нежелательных последствий. Потому в период использования препарата люди обязательно должны находиться под строгим наблюдением врача, который сумеет адекватно оценить и устранить симптомы депрессии. Если указанные проявления не уменьшаются и даже нарастают, об этом обязательно следует сообщить специалисту.
Также существует информация относительно внезапного возникновения или нарастания тревожности у людей, которые используют данное средство. Как правило, лекарство отменять не стоит. В некоторых случаях состояние тревоги исчезало после уменьшения дозировки или отмены медикаментозного препарата.
Поскольку нехватка цианокобаламина и фолиевой кислоты может привести к снижению уровня адеметионина у людей из группы риска, нужно контролировать количество данных компонентов в плазме крови. При выявлении недостаточности врач может назначить применение цианокобаламина и фолиевой кислоты.
При выполнении иммунологического анализа использование лекарственного препарата может привести к неправильному определению уровня гомоцистеина в крови. Людям, которые принимают данный препарат, рекомендуется применять неиммунологические методы анализа.

kak-prinimat-geptral
У некоторых людей применение лекарства может привести к появлению головокружения. В таких случаях врачи рекомендуют отказаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Особенности применения других гепатопротекторов

В некоторых случаях для нормализации функционирования печени врачи назначают другие препараты, обладающие гепатопротекторными характеристиками. Одним из таких средств является урсосан.
Чаще всего его выписывают людям, которые имеют рентгеноконтрастные холестериновые желчные камни. Однако это можно делать только при нормальной работе желчного пузыря и лишь в том случае, если размер конкрементов не превышает 15 мм.
Урсосан нередко назначают людям, которые имеют гастрит, сопровождающийся рефлюксом желчи. Также средство является неотъемлемой частью симптоматической терапии при первичном биллиарном циррозе.
Урсосан подходит для перорального использования. Капсулы препарата не нужно измельчать или разжевывать. При этом суточный объем обычно требуется принимать за 1 раз. Желательно делать это на ночь, запивая препарат водой. Чтобы добиться терапевтического эффекта, урсосан рекомендуется употреблять систематически. Точную дозировку и курс лечения подбирает врач.
В среднем терапия длится от 6 месяцев до 2 лет. Если же через год после начала такого лечения урсосан не дает желаемых результатов, терапию нужно прекратить.
В начале лечения нужно каждый месяц контролировать активность печеночных ферментов. Важно учитывать, что в некоторых случаях, урсосан может привести к усугублению симптомов заболевания. В такой ситуации нужно уменьшить суточный объем. После улучшения показателей урсосан можно принимать в нормальном режиме.
Важно учитывать, что применение препарата может привести к нежелательным побочным эффектам. Так, со стороны органов пищеварения урсосан может спровоцировать болевые ощущения в правом боку, развитие диареи, появление рвоты. Иногда у пациентов возникают аллергические реакции – чаще всего это происходит в начале терапии.
Если появляются подобные проблемы, стоит обратиться к врачу. Специалист, скорее всего, отменит урсосан и подберет более подходящий гепатопротектор.

Гептрал считается весьма эффективным препаратом, который помогает восстановить работу организма после употребления спиртного. Таблетки и инъекции данного лекарства способствуют улучшению основных показателей. При этом очень важно использовать препарат только под контролем врача. Если гептрал вызывает нежелательные побочные эффекты, специалист подберет другой гепатопротектор – к примеру, урсосан.

alkogolu.net

Состав

Активным компонентом препарата является адеметионин. Вещество принадлежит к группе коферментов – веществам, которые обязательно присутствуют в ферментах и влияют на протекание различных реакций в человеческом организме. Адеметионин принимает непосредственное участие в транспортировке молекул веществ метильных групп по организму. При функционировании организма этот кофермент синтезируется во многих тканях и жидкостных формах организма.

Адеметионин был открыт в 50х годах прошлого столетия итальянским химиком Кантони. Вещество, полученное в результате синтеза, стабилизирует объем веществ, а также способствует синтезу кофермента в печени и мозге. Из-за этого нехватка веществ полностью восполняется.

Гептрал

Считается, что хорошее всасывание адеметионина не происходит без витаминов группы В (здесь особо важен В-12) и фолиевой кислоты.

Таблетированная форма Гептрала оснащена множеством вспомогательных веществ. Примечательно, что в случае с лиофилизатом для растворения такие вещества не используются. Однако некоторые дополнительные компоненты содержатся только в самом растворителе. Он состоит из:

  • воды без ионов примесей, то есть деионизированной.
  • гидроксида натрия
  • лизина – аминокислоты, входящей в состав белков.

Порошок окрашен в белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок – другие оттенки невозможны. Консистенция должна быть обязательно однородной, без всевозможных посторонних вкраплений и примесей.

Порошок помещается в прозрачный флакон и в комплекте с ним обязательно идет растворитель. Он представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, иногда имеющую слабый желтоватый оттенок. Растворитель также запаян в прозрачный стеклянный флакон.

Если при вскрытии пачки с лекарством обнаруживается, что в растворителе имеется осадок, либо посторонние вещества, то он не используется для разведения порошка.

Упаковка лекарственного препарата для инъекций включает в себя 5 флаконов с порошкообразным веществом и такое же количество ампул с жидкостью для его растворения.

Механизм действия

Действие Гептрала направлено на восполнение дефицита адеметионина в организме путем стимуляции его синтеза, особенно в мозге и печение человека. Также он повышает количество аминокислоты глутамина в печени, а цистеина и таурина в плазме крови. Под действием препарата концентрация в сыворотке крови метионина, наоборот, снижается, тем самым способствуя метаболизму печени.

Оказывает холеретическое воздействие, которое может сохраняться на протяжении трех месяцев после отмены лечения.

Крайне эффективен Гептрал при отравлениях гепатотоксическими препаратами (это такие препараты, при использовании которых чем выше дозировка, тем выше гепатотоксический эффект).

Важно! Пациентам с наркотической зависимостью от опиатов, у которых явно выражено поражение печение, показан Гептрал для улучшения ее функционирования.

Антидепрессивное действие препарата заметно уже с первой же недели его использования.

Показания к применению

Гептрал инъекции назначают в таких случаях:

  • Жировая дистрофия печени – заболевание хронического характера, при котором клетки печени преобразуются в жировые.
  • Хронический гепатит.
  • Токсические поражения печени. Причем, факторы могут быть абсолютно разные: алкогольное отравление, пагубное воздействие вирусов и прочих медикаментов. Например, противоопухолевые лекарственные препараты (они очень токсичны и вредны для печени), антибиотики, противотуберкулезные и противовирусные лекарства, а так же некоторые антидепрессанты и оральные противозачаточные средства.
  • Хронический холецистит без образования камней.
  • Воспаление желчных протоков – холангит.
  • Цирроз печени (точнее, либо состояние, предшествующее циррозу, либо сам цирроз 1 степени тяжести).
  • В период беременности используется при застое желчи в протоках (внутрипеченочный холестаз).
  • Энцефалопатия, возникшая из-за печеночной недостаточности.
  • Состояния, возникающие при отмене какого-либо лекарственного препарата, приема алкоголя или наркотических средств (абстинентный синдром).
  • Затяжные депрессивные проявления.
  • Повреждение гепатоцитов – стабильных клеток печени.
  • Снижение или повышение агрессивности желчных кислот.
  • Отравления печени токсическими элементами и ядами.

Гептрал

Противопоказания

В инструкции по применению гептрал инъекций описаны такие противопоказания:

  • Два начальных триместра беременности.
  • Период грудного выкармливания младенца.
  • Детский и юношеский возраст до 18 лет.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
  • Генетические нарушения.
  • Сбой обмена витамина В-12.
  • Аллергические реакции на адеметионин или прочие компоненты препарата.
  • Нехватка в организме цистионин-бета-цистазы.

С осторожностью применять в случаях:

  • Биполярные аффективные расстройства.
  • Преклонный возраст (более 65 лет).
  • Маниакально-депрессивный синдром.
  • Почечная недостаточность.

Лечебные свойства

  1. Нейропротекторное действие направлено на защиту нервных клеток от всевозможных негативных вмешательств. В таком случае, при использовании Гептрала, значительно уменьшается риск развития энцефалопатии печени.
  2. Холекинетическое – то есть желчегонно воздействие. Применение этого препарата способствует нормальному выведению желчи.
  3. Регенерирующее – восстанавливающее. Гептрал способствует увеличению деления клеток печени (гепатоцитов). Этим действием обусловлено ускорение восстановительных процессов в печени.
  4. Антиоксидантное действие – это стимуляция выработки аминокислот, в количестве, необходимом для регенерирующих процессов в печени.
  5. Антидепрессивное — повышается жизненная сила нейронов, восстанавливается необходимое транслирование нервных импульсов.

Уколы Гептрал

Лекарственная форма Гептрала в ампулах изготовлена специально для внутривенных или внутримышечных вливаний. Как уже упоминалось ранее, в упаковке находится сам леофилизат и растворитель к нему. Различий в приготовлении раствора для внутримышечного и внутривенного использования не существует — все действия абсолютно идентичны.

Рекомендуемая суточная дозировка Гептрала составляет 400 мл или 800 мл препарата, что соответствует одному или двум флаконам порошка.

Курс лечения с применением инъекций (струйно) составляет 2 недели. Если возникла потребность в продолжение лечения, то препарат назначается уже в таблетках. Их, в свою очередь, нельзя пить дольше месяца после уколов.

Важно! Наиболее хороший терапевтический эффект наблюдается при внутривенном вливании, считается, что при этом минимизируется возможность возникновения побочных эффектов.

Инъекционный раствор нельзя готовить заранее – это делается непосредственно перед самой процедурой. Следует внимательно относиться к приготовленному раствору, ведь если он простоит в готовом виде, но так и не используется, то его придется выкинуть.

Гептрал

Рекомендации по приготовлению и введению препарата:

  • Чтоб открыть флакон с леофилизатом, нужно снять верхнюю металлическую крышку. Ампула с растворителем открывается путем спиливания верхушки ампулы. С помощью шприца забирается необходимое количество растворителя. Резиновая пробка флакона с порошком затем прокалывается иглой шприца, и жидкость для растворения вливается во флакон.
  • Все составляющие тщательным образом перемешиваются – до получения однородной смеси. Она имеет белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок. Нельзя допускать нерастворенных комков порошка. Взбалтывание рекомендуется производить, не вынимая иглы из резиновой пробки.
  • Раствор с непонятными вкраплениями или нерастворенным порошком считается не годным для уколов.
  • После того, как растворение успешно завершено, нужно забрать всю смесь в шприц.
  • Место для инъекции необходимо протереть спиртом. Колоть нужно в верхнюю часть ягодицы или же в плечо (верхняя часть снаружи). Внутривенное вливание Гептрала производится в вены на руках, но такие уколы делает только врач.
  • После извлечения иглы, место уколы снова дезинфицируется.

Для того чтобы после введения Гептрала внутримышечно не оставалось синяков или абсцессов, инъекция осуществляется очень медленно. При проведении последующего укола, нужно отступить от места предыдущего на 1 см и так далее.

Излишки препарата, и сухого, и растворителя, и готового – все должно быть уничтожено.

При внутривенном введении наблюдается 100% биологическая доступность препарата. Это означает, что все 100% введенного лекарственного вещества попадут в необходимое место в организме и усвоятся. Максимальный уровень концентрации препарата в крови наблюдается уже на 2-6 сутки с момента начала лечения. В печени Гептрал подвергается биологической трансформации и в течение последующих полутора часов выводится из организма почками.

В период лечения препаратом необходимо контролировать деятельность почек.

Если терапия капельницами проводится уже в течение продолжительного времени, то в крови возможно изменение уровня креатинина, мочевины и азота – как в меньшую, так и в большую сторону.

Чтобы правильно рассчитать дозировку лекарства, врач обязательно учитывает индивидуальные особенности больного: возрастные характеристики, наличие хронических заболеваний, обменные процессы. Самостоятельное назначение препарата строго запрещено.

При лечении патологических процессов в печени обязательно назначается соответствующее диетическое питание.

Употребление алкогольных напитков в процессе лечения запрещено категорически. Это относится даже к настойкам лекарственных препаратов, в составе которых содержится спирт.

Если возникла необходимость в проведении интенсивной терапии, то ее проводят в течение 2-3 недель с использованием внутривенных или внутримышечных инъекций.

При лечении пациентов с абстинентным синдромом, который имеет отношение к отказу от алкогольных напитков, уколы Гептрала входят в комплексную терапию и защищают клетки печени, помогают нейтрализовать токсическое воздействие. Такая терапия в значительной мере улучшает состояние пациента. При выраженном абстинентном синдроме назначаются внутривенные вливания препарата, внутримышечные гораздо реже.

Так как даже пациенты преклонного возраста хорошо переносят лечение Гептралом, то снижение доз для них не потребуется. Но при этом, начинать терапию лучше с минимальных дозировок и постепенно повышать их.

В ходе лечения у больного повышается тревожность, однако, это состояние быстро проходит при изменении дозы лекарства в меньшую сторону.

Отмены препарата не потребуется.

Не рекомендуется проводить инъекции Гептралом перед сном, это связано с тем, что препарат способен вызвать нарушения сна, так как обладает тонизирующим эффектом.

При лечении цирроза нужно периодически брать биохимический анализ крови для обнаружения уровня азота, мочевины и креатинина.

При лечении препаратом, пациентам настоятельно рекомендуется пить витамины группы В (в частности, В-12) и фолиевую кислоту. Это необходимо делать по той причине, что при их нехватке в организме, Гептрал будет хуже всасываться.

Из-за лечения этим лекарственным средством больной ощущает головокружения, поэтому нужно быть предельно внимательным и осторожным при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, а если можно, то и вовсе на время отказаться от их выполнения.

Передозировка и взаимодействие

Случаев передозировки не наблюдалось при проведении внутривенных или внутримышечных инъекций препарата Гептрал.

В ходе клинических испытаний не выявлено также взаимодействий с прочими медикаментозными препаратами. Однако так как действующим компонентом Гептрала является адеметионин, то нужно быть предельно осторожным с приемом трициклических антидепрессантов, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), а также некоторых трав, в которых содержится триптофан.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность парентеральных инъекций для внутривенного введения, у препарата имеется целый ряд побочных действий. Причем, как незначительных, так и достаточно серьезных. Чаще всего они проявляются в виде боли в животе, тошноты и диареи.

Независимо от принимаемой формы препарата, иногда замечаются следующие отклонения в функционировании систем и органов:

  • Костно-мышечная система – спазмы в мышцах и боль в суставах.
  • Пищеварительная система – метеоризм, понос, боли в животе, сухость во рту. Реже — кровотечения в органах пищеварения, затрудненное или болезненное пищеварение.
  • Сердечно-сосудистая система – флебит поверхностных вен, изменения в работе сосудов и сердца.
  • Нервная система – головные боли и головокружения, расстройства сна, помутнение сознания, излишнее беспокойство.
  • Возникновение заболеваний инфекционного характера, особенно часто это инфекции мочевыводящих путей.
  • Кожа – в месте внутривенного введения возможны некоторые реакции: крапивница, эритема, зуд. Маловероятен некроз кожи в этом месте, но не исключается. Повышенная потливость встречается значительно чаще.
  • Дыхательная система – отек гортани несет непосредственную угрозу жизни пациента.
  • Иммунная система – анафилактический шок. Это очень опасное состояние, характеризующееся скачками давления, болью за грудиной и в спине, одышкой, сужением бронхов из-за сокращения мышц (бронхоспазм).
  • Прочие осложнения – лихорадка, озноб, астенический синдром.

Взаимодействие с алкоголем

Лечение препаратом Гептрал происходит при полном отказе от спиртосодержащих и слабоалкогольных напитков. Диета, назначаемая перед началом терапевтических процедур, подразумевает полный заперт на алкоголь. В противном случае возможно возникновение различных неприятных последствий для организма.

Применение спиртного в значительной мере снижает пользу от получаемого лечения, а иногда лечение может и вовсе пройти незамеченным.

Особенно важен отказ от алкоголя, когда терапия назначается для лечения заболеваний, вызванных алкогольной зависимостью.

Употребление спиртных напитков при получении инъекций Гептрала приводит к нарушению сердечного ритма и повышению артериального давления.

Совместное употребление алкоголя и Гептрала отрицательно влияет на деятельность нервной системы: возможны помутнения сознания, проявления признаков депрессии, расстройства сна.

Гептрал

Отек Квинке указан среди побочных действий препарата, однако, наиболее часто, он развивается при попадании в кровь одновременно этанола и Гептрала. И вообще, алкоголь во много раз увеличивает возможность возникновения любых побочных эффектов. Особенно часто могут возникать такие осложнения, как флебит, кровотечения во внутренних органах, почечная недостаточность и другие.

Отзывы врачей о препарате Гептрал

В связи с тем, что Гептрал — это один из перспективнейших препаратов гепаропротекторной группы среди многих предложенных медикаментов такого же действия, отзывы врачей, по большей части, положительные. По их общему мнению, это медикаментозное средство обладает несомненным эффектом и его положительное воздействие на печень очевидно. Особенно это заметно при терапии состояний, которые впоследствии вызывают развитие цирроза и фиброза. Практикующие врачи заявляют, что Гептрал незаменим при поддержании нормальной работы печени и профилактических мероприятиях, направленных на недопущение цирроза печени.

Однако, есть врачи, которые считают, что у Гептрала слишком мощное действие, что как раз не всегда допустимо при отдельных заболеваниях печение.

Здесь мнения расходятся. Другая часть специалистов считает, что это, наоборот, очень даже хорошо, ведь именно сильным воздействием препарата обуславливается стопроцентное выздоравливание пациентов.

Однако все врач согласны, что Гептрал высокоэффективен и применять его можно и нужно, но при обязательном контроле исследований крови.

Если же у пациента отсутствуют тяжелые поражения печени, то можно произвести замену Гептрала на более легкий аналог.

Отзывы пациентов о Гептрале

Пациенты, которым приходилось лечиться препаратом, оставляли о нем хорошие отзывы и даже отмечали, что именно Гептрал – единственный эффективный препарат из группы подобных. Пациенты с циррозом печени считают, что применение курсов (дважды в год по 3 месяца) лечения этим препаратом помогло им добиться прекрасных результатов.

То же самое и в отношении воспалений печение, связанных с застоями желчи – пациенты очень довольны, но это еще зависит от продолжительности лечения и количества принимаемых курсов.

privivkainfo.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

 

Гептрал — гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

 

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

 

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

 

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

 

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

 

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

 

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

 

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

 

Фармакокинетика

 

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

 

Показания

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

 

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Таблетки

 

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

 

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

 

Ампулы

 

Применяют внутривенно или внутримышечно.

 

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

 

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

 

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

 

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

 

Начальная терапия

 

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг в сутки в/в или в/м.

 

Внутрипеченочный холестаз

 

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

 

Депрессия

 

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

 

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

 

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диспепсия;
  • изжога;
  • аллергические реакции.

 

Противопоказания

  • 1 и 2 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

 

Особые указания

 

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

 

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

 

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

 

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
  • S-Аденозилметионин;
  • Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
  • Гептор;
  • Гептор Н.

instrukciya-otzyvy.ru

Фармакологические свойства

Препарат стимулирует регенерацию клеток, оказывая влияние, прежде всего, на печень и головной и спиной мозг. Действующие вещества «Гептрала» способствуют повышению уровня глутамина в печени, улучшению функции желчного пузыря, детоксикации желчных кислот. Активизация обменных процессов в сочетании с восстановительными свойствами препарата обеспечивает положительный результат при лечении ряда заболеваний.

Препарат «Гептрал» выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.

Показания к применению «Гептрала»

Препарат показан при внутрипеченочном холестазе, характеризующемся нарушением образования и тока желчи, а также других заболевания печени, в частности при циррозе и жировой дистрофии печени, холангите, хронических формах бескаменного холецистита и гепатита. «Гептрал» назначают при токсических поражениях печени вирусами, лекарственными средствами и алкоголем. Также препарат применяют при лечении депрессивных состояний и абстинентного синдрома.

Инструкция по применению

«Гептрал» в виде инъекций, внутримышечных или внутривенных, назначают при интенсивной терапии. При заболеваниях печени вводят 1-2 флакона препарата в сутки, курс — 2 недели. При депрессии назначают 1 флакон в сутки на протяжении 15-20 дней.

Для приготовления инъекционной формы необходимо соединить порошок с прилагающимся в упаковке раствором L-лизина. При внутривенном применении вводить препарат необходимо очень медленно. Нельзя смешивать «Гептрал» с щелочными и содержащими ионы кальция растворами.

Таблетки «Гептрал» используют для поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-6 недель при суточной дозировке 2-4 таблетки. «Гептрал» принимают в первой половине дня, между приемами пищи. Таблетки глотают не разжевывая и запивают водой.

Противопоказания и предостережения

Противопоказанием к приему «Гептрала» являются повышенная чувствительность к его компонентам, возраст до 18 лет, период лактации, I и II триместры беременности. С острожностью назначают препарат в III триместре беременности, а также при биполярных расстройствах и болезнях почек.

В виду возможных побочных реакций со стороны ЦНС, в период лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Побочные действия

При приеме «Гептрала» возможно возникновение побочных эффектов в виде боли в желудке, тошноты, диареи, аллергических реакций, нарушений сна, головной боли и головокружения, мышечных спазмов, озноба.

Отзывы

Отмечается эффективность использования препарата при лечении внутрипеченочного холестаза, цирроза и гепатита. Согласно отзывам, «Гептрал» способствует восстановлению печени в период химиотреапии и после нее. Препарат оказывает влияние на работу почек, что следует учитывать при его назначении. При приеме «Гептрала» возможно возникновения побочных эффектов, в том числе сильно выраженных. Данные реакции являются индивидуальными. Как правило, у большинства пациентов лечение препаратом происходит без каких либо осложнений.

www.kakprosto.ru

Инструкция по применению Гептрал в таблетках и в форме порошка для инъекции

Гептрал относится к группе лекарств гепатопротекторов, которые повышают защитные свойства печени. Гептрал широко применяется для лечения различных заболеваний печени (хронический гепатит, цирроз печени и др.).  Препарат Гептрал восстанавливает поврежденные клетки печени, а также обладает антидепрессивным действием. Препарат Гептрал выпускается в виде таблеток для применения внутрь и порошка для инъекции.

Как действует препарат Гептрал?

Гептрал нормализует выработку и поступление желчных кислот из клеток печени в желчевыводящие пути. Препарат Гептрал улучшает моторику желудочно-кишечного тракта (препятствует застою желчи в клетках печени). Основное действие препарата Гептрал направлено на восстановление концентрации биологически активного вещества адеметионина в клетках печени, которое повышает защитные свойства клеток печени к различным повреждающим факторам (алкоголь, антибиотики, токсические вещества).

Когда следует использовать препарат Гептрал?

Основные показания для применения препарата Гептрал следующие:

  • Хронический гепатит
  • Цирроз печени
  • Токсическое поражение печени (противовирусные препараты, алкоголь, контрацептивны, антибиотики, противоопухолевые препараты, противотуберкулезные препараты)
  • Депрессия
  • Жировая дистрофия печени
  • Хронический холецистит

Дозировка и способ применения препарата Гептрал

Гептрал выпускается в виде таблеток (покрытых кишечнорастворимой оболочкой) для применения внутрь и раствора для инъекции. Препарат Гептрал отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.  

Гептрал в таблетках:

Назначают по 1 таблетки  3-4 раза в день. Длительность лечения таблетками препарата Гептрал составляет 3-4 недели.   Рекомендации по использованию препарата Гептрал в таблетках: таблетки препарата Гептрал следует принимать в первой половине дня между приемами пищи (не рекомендуется использовать Гептрал перед сном). Таблетки препарата Гептрал следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.  

Гептрал в форме порошка для инъекции:

Назначают по 1-2 флакону (400-800мг) в день. Длительность лечения препаратов Гептрал в форме порошка для инъекции составляет 2-3 недели.   Рекомендации по использованию препарата Гептрал в виде порошка для инъекции: Перед использованием препарата Гептрал необходимо убедиться в том, что порошок во флаконе белого цвета (если порошок желтого цвета, то использовать препарат категорически противопоказано). Перед применением порошок препарата Гептрал необходимо смешать с растворителем (используйте только прилагаемый к препарату растворитель – раствор L-лизина). Препарат Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно (медленно).

Побочные эффекты при использовании препарата Гептрал

К наиболее распространенным побочным эффектам при использовании препарата Гептрал относятся: тошнота, рвота, боль в животе, изжога, вздутие живота. Как правило, при наличии вышеупомянутых побочных эффектов пациент может продолжать прием препарата Гептрал. В большинстве случаев побочные эффекты при использовании препарата Гептрал исчезают самостоятельно. Редко: крапивница, кожный зуд, отек Квинке, дерматит.

Применение препарата Гептрал во время беременности и кормлении грудью

Препарат Гептрал не рекомендуется использовать во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата Гептрал категорически противопоказано в 1 и 2 триместре беременности (прием препарата Гептрал в 1 и 2 триместре беременности отрицательно влияет на развитие ребенка). При необходимости использования препарата Гептрал, кормление ребенка грудью следует прекратить на время лечения.

В каких случаях нельзя использовать препарат Гептрал?

Препарат Гептрал не рекомендуется использовать при наличии у пациента повышенной чувствительности к препарату или к его компонентам. Препарат Гептрал категорически противопоказан детям младше 18 лет.

Передозировка препарата Гептрал

До сих пор не было выявлено случаев передозировки препарата Гептрал.

Особые указания по использованию препарата Гептрал

Гептрал не следует применять перед сном из-за выраженного тонизирующего действия. При использовании препарата Гептрал необходимо контролировать уровень азота в крови больного (особенно если пациент страдает циррозом печени). Длительное применение препарата Гептрал может привести к нарушению функции почек (необходимо контролировать уровень мочевины и креатинина во время применения препарата Гептрал). Препарат Гептрал не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. В большинстве случаев использование препарата Гептрал противопоказано детям младше 18 лет (детям младше 18 лет назначают препарат Гептрал исключительно по строгим показаниям).

Взаимодействие препарата Гептрал с другими лекарственными средствами

Не существует какой-либо информации о взаимодействии препарата Гептрал с другими лекарственными средствами.

polismed.ru

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

lek.103.ua

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ПN011968/02

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит:
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат
Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет <5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) — 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
Биполярные расстройства.

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.
Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия:

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Система органов Частота Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Инфекции мочевыводящих путей
Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности
Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*
Нарушения психики Часто Тревога
Бессонница
Нечасто Ажитация
Спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы Часто Головная боль
Нечасто Головокружение, парестезия, дисгевзия*
Нарушения со стороны сосудов Нечасто «Приливы»
Артериальная гипотензия
Флебит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Отек гортани*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Боль в животе
Диарея
Тошнота
Нечасто Сухость во рту
Диспепсия
Метеоризм
Желудочно-кишечная боль
Желудочно-кишечное кровотечение
Желудочно-кишечные расстройства
Рвота
Редко Вздутие живота
Эзофагит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Кожный зуд
Нечасто Повышенное потоотделение
Ангионевротический отек*
Кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
Нарушения со стороны скелетномышечной и соединительной ткани Нечасто Артралгия
Мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто Астения
Отек
Лихорадка
Озноб*
Реакции в месте введения*
Некроз кожи в месте введения*
Редко Недомогание

* — нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95 % доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Гептрал® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина. Один флакон препарата Гептрал® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3 % рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Как колоть гептрал Как колоть гептрал

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
760 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла типа I, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель по 5 мл в ампулы из стекла типа I с точкой надлома. По 5 флаконов и 5 ампул в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 5 флаконов и 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany

Производитель

1. Хоспира С.п.А., Виа Фоссе Ардеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.
Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.
2. Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л., Виа Филиппо Серперо 2 — 20060 Масате, Италия.
Biologici Italia Laboratories S.R.L., Via Filippo Serpero 2 — 20060 Masate, Italy.
3. Фамар Л’Эйль, 28380 Сен Реми-сюр-Авр, Франция.
Famar L’Aigle, 28380 St Remy-sur-Avre, France.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

Тел.: +7 (495) 258 42 80
Факс: +7 (495) 258 42 81
abbott-russia@abbott.com

medi.ru



Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *